Модулятор и стимулятор серотонина - Serotonin modulator and stimulator

Серотонин модулятор и стимулятор ( СМС ), который иногда называют более просто как серотонин модулятор , является типом лекарственного средства с мультимодальным действием специфического к серотонину нейромедиатор системе. Чтобы быть точным, SMS одновременно модулируют один или несколько рецепторов серотонина и ингибируют обратный захват серотонина. Термин был создан , чтобы описать механизм действия серотонинергической антидепрессивной vortioxetine , который действует как ингибитор обратного захвата серотонина (SRI), агониста на 5-HT 1A рецептора и антагонист из 5-НТ 3 и 5-НТ 7 рецепторов . Однако технически он также может применяться к вилазодону , который также является антидепрессантом и действует как частичный агонист рецепторов SRI и 5-HT 1A .

SMS были разработаны, потому что существует множество различных подтипов рецепторов серотонина (всего в настоящее время известно по крайней мере 15), и не все эти рецепторы, по-видимому, участвуют в антидепрессивных эффектах SRI. Некоторые рецепторы серотонина, по-видимому, играют относительно нейтральную или незначительную роль в регуляции настроения, но другие, такие как ауторецепторы 5-HT 1A и рецепторы 5-HT 7 , по-видимому, играют противоположную роль в эффективности SRI в лечении депрессии. Таким образом, лекарство, которое сочетает в себе действие, скажем, SRI, частичного агонизма 5-HT 1A и антагонизма рецептора 5-HT 7 , теоретически может оказаться более эффективным, чем чистые SRI. В качестве альтернативы, антагонизм 5-HT 3 - рецептора, который участвует в регуляции тошноты , рвоты и желудочно-кишечного тракта - может противодействовать нежелательному увеличению активации этого рецептора, опосредованному SRI, тем самым потенциально улучшая переносимость .

Альтернативный термин - частичный агонист / ингибитор обратного захвата серотонина ( SPARI ), который может применяться только к вилазодону.

Это похоже на маркетинговую стратегию, используемую для лекарственного препарата брекспипразол , с обозначением его как «модулятора серотонин-дофаминовой активности» или «SDAM».

Смотрите также

Рекомендации