Антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата - Serotonin antagonist and reuptake inhibitor

Химическая структура антагониста серотонина и ингибитора обратного захвата тразодона .

Антагонисты серотонина и ингибиторы обратного захвата ( ТОРИ ) - это класс препаратов, используемых в основном в качестве антидепрессантов , но также как анксиолитиков и снотворных . Они действуют путем антагонистического рецепторы серотонина , такие как 5-HT _2A и ингибирования на обратный захват из серотонина , норадреналина и / или допамина . Кроме того, большинство из них также противодействуют α ₁ -адренергическим рецепторам . Большинство продаваемых в настоящее время ТОРИ относятся к классу соединений фенилпиперазина .

Список ТОРИ

Vilazodone (Viibryd) - родственный лекарственный препарат , но не вписывается в этот класс , как он не функционирует в качестве антагониста серотонина, действуя исключительно в качестве 5-HT _1A рецептора частичного агониста вместо этого.
Вортиоксетин (Бринтелликс) - еще один близкородственный препарат, технически можно рассматривать как член этой группы, но и вилазодон, и вортиоксетин обычно обозначаются как модуляторы и стимуляторы серотонина .
Ниапразин (Нопрон) - препарат, относящийся к этой группе, но не подавляющий обратный захват серотонина или других моноаминов.
Медифоксамин (Clédial, Gerdaxyl) - технически можно сказать, что он принадлежит к этой группе, поскольку он является ингибитором обратного захвата серотонин-дофамина и антагонистом рецепторов 5-HT _2A и 5-HT _2C , но не сгруппирован как таковой.

Профили связывания ТОРИ и некоторых метаболитов с точки зрения их сродства ( K _i , нМ ) к различным рецепторам и переносчикам следующие:


Сложный	SERT	СЕТЬ	DAT	5-HT _1A	5-HT _2A	5-HT _2B	5-HT _2C	5-HT ₃	5-HT ₆	5-HT ₇	α ₁	α ₂	D ₂	H ₁	МАЧ
Этоперидон	890	20 000	52 000	85	36	ND	ND	ND	ND	ND	38	570	2300	3 100	> 35 000
Гидроксинефазодон	165–1 203	376–1 053	ND	56–589	7,2–34	ND	ND	ND	ND	ND	8,0–145	63–2 490	ND	ND	11 357
mCPP	202–432	1 940–4 360	ND	44–400	32–398	3,2–63	3,4–251	427	1,748	163	97–2 900	106–570	> 10 000	326	> 10 000
Нефазодон	200–459	360–618	360	80	26	ND	72	ND	ND	ND	5,5–48	84–640	910	≥370	> 10 000
Тразодон	160–367	≥8 500	≥7 400	96–118	20–45	74–189	224–402	> 10 000	> 10 000	1,782	12–153	106–728	≥3 500	220–1 100	> 10 000
Триазолдион	≥34 527	> 100 000	ND	636–1 371	159–211	ND	ND	ND	ND	ND	173	1 915	ND	ND	> 100 000
Значения K _i ( нМ ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Для видов анализа и ссылок см. Отдельные статьи о лекарствах. Большинство, но не все значения относятся к человеческим белкам.

Эти препараты действуют как антагонисты или обратные агонисты 5-HT _2A , α ₁ -адренергических и H ₁ рецепторов, как частичные агонисты рецептора 5-HT _1A и как ингибиторы переносчиков. mCPP является антагонистом рецепторов 5-HT _2A и 5-HT _2B и агонистом рецепторов 5-HT _1A , 5-HT _2C и 5-HT ₃ .