Тиагабин - Tiagabine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Т aɪ æ ɡ ə б я п / |
| Торговые наименования | Габитрил |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a698014 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Оральный ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90–95% |
| Связывание с белками | 96% |
| Метаболизм | Печеночная ( система CYP450 , прежде всего CYP3A ) |
| Начало действия | T макс = 45 мин |
| Ликвидация Период полураспада | 5–8 часов |
| Экскреция | Фекальные (63%) и почечные (25%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 25 N O 2 S 2 |
| Молярная масса | 375,55 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Тиагабин (торговое название Габитрил ) - это противосудорожный препарат, производимый Цефалон, который используется при лечении эпилепсии . Препарат также используется не по назначению при лечении тревожных и панических расстройств .
Медицинское использование
Тиагабин одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных припадков у лиц в возрасте от 12 лет и старше. Он также может быть прописан врачами не по назначению для лечения тревожных расстройств и панических расстройств, а также нейропатической боли (включая фибромиалгию ). При тревоге и невропатической боли тиагабин используется в основном для усиления других методов лечения. Тиагабина могут быть использованы вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина , ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина , или бензодиазепинов для беспокойства, или антидепрессанты , габапентин , других антиконвульсантов, или опиоидов для невропатической боли.
Побочные эффекты
Самый частый побочный эффект тиагабина - головокружение . Другие побочные эффекты, которые наблюдались со статистической значимостью по сравнению с плацебо, включают астению , сонливость , нервозность, нарушение памяти , тремор , головную боль , диарею и депрессию . Побочные эффекты, такие как спутанность сознания , афазия (затруднение четкой речи) / заикание и парестезия (ощущение покалывания в конечностях, особенно в руках и пальцах), могут возникать при более высоких дозировках препарата (например, более 8 мг / день). Тиагабин может вызывать судороги у людей без эпилепсии , особенно если они принимают другой препарат, снижающий судорожный порог . При лечении тиагабином может повышаться риск психоза , хотя данные неоднозначны и неубедительны. Сообщается, что тиагабин также может влиять на зрительное восприятие цвета .
Передозировка
Передозировка тиагабина может вызывать неврологические симптомы, такие как летаргия , одиночные или множественные припадки , эпилептический статус , кома , спутанность сознания , возбуждение , тремор , головокружение , дистонии / неправильная поза и галлюцинации , а также угнетение дыхания , тахикардия , гипертония и гипотония . Передозировка может быть фатальной, особенно если у жертвы наблюдается серьезное угнетение дыхания и / или отсутствие реакции.
Фармакология
Тиагабин увеличивает уровень гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора в центральной нервной системе , блокируя транспортер ГАМК 1 (GAT-1), и, следовательно, классифицируется как ингибитор обратного захвата ГАМК (GRI).
История
Тиагабин был открыт в компании Novo Nordisk в Дании в 1988 году группой медицинских химиков и фармакологов под общим руководством Клауса Брюструпа. Препарат был разработан совместно с Abbott Laboratories в рамках соглашения о распределении затрат 40/60, при этом Abbott выплачивала премию за лицензирование интеллектуальной собственности датской компании.
Abbott изначально с энтузиазмом восприняла это лекарство после его запуска в США в 1998 году и провела дальнейшие клинические исследования с целью получения одобрения FDA для монотерапии эпилепсии. Однако высшее руководство Abbott отступило после того, как осознало, что первоначальная сделка с Novo ограничит финансовую прибыль компании от одобрения монотерапии. После периода совместного продвижения Cephalon лицензировал тиагабин от Abbott / Novo и теперь является эксклюзивным производителем.
Патенты США на тиагабин, внесенные в Оранжевую книгу, истекли в апреле 2016 года.
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- Габитрил (сайт производителя)