Ингибитор обратного захвата норэпинефрина - Norepinephrine reuptake inhibitor

Норэпинефрин

Адреналин

Ингибитор обратного захвата норэпинефрина ( СИРО , NERI ) или норадреналин ингибитор обратного захвата или адренергический ингибитор обратного захвата ( ОРЗ ), представляет собой тип лекарственного средства , которое действует как ингибитор обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норадреналин) и эпинефрин (адреналин), блокируя действие из транспортер норадреналина (NET). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина и, следовательно, может увеличить адренергическую нейротрансмиссию .

Медицинское использование

NRI обычно используются при лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия из-за их психостимулирующего эффекта, а при ожирении из-за их подавляющего аппетита эффектов. Они также часто используются в качестве антидепрессантов для лечения большого депрессивного расстройства , тревоги и панического расстройства . Кроме того, многие вызывающие привыкание вещества, такие как кокаин и метилфенидат, обладают активностью NRI, хотя NRI без свойств комбинированного ингибитора обратного захвата дофамина (DRI) не приносят значительного вознаграждения и, следовательно, считаются имеющими незначительный потенциал для привыкания. Однако считается, что норадреналин действует синергетически с дофамином, когда действия на два нейромедиатора сочетаются (например, в случае NDRI ) для получения положительных эффектов психостимулирующих веществ, вызывающих привыкание.

Депрессия

Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, пришел к выводу, что селективный NRI- ребоксетин неотличим от плацебо при лечении депрессии. Во втором обзоре Европейского агентства по лекарственным средствам сделан вывод, что ребоксетин был значительно более эффективным, чем плацебо, и что его соотношение риск / польза было положительным. В последнем обзоре также была изучена эффективность ребоксетина в зависимости от исходной депрессии и сделан вывод о том, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не продемонстрировал эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии.

Близким типом лекарственного средства является агент, высвобождающий норадреналин (NRA).

Список селективных NRI

Ингибиторы переносчиков нейротрансмиттеров

  Норадреналина (норэпинефрина) ингибиторы транспортера

Существует множество NRI, в том числе следующие:

• Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина
  • Проданный
    • Атомоксетин (Страттера)
    • Ребоксетин (Эдронакс, Вестра)
    • Вилоксазин (Келбри, Вивалан)
  • Никогда не продавался
    • Амедалин (УК-3540-1)
    • Даледалин (UK-3557-15)
    • Эдивоксетин (LY-2216684)
    • Эсребоксетин (AXS-14; PNU-165442G)
    • Лорталамин (LM-1404)
    • Низоксетин (LY-94,939)
    • Талопрам (тасулопрам) (Лу 3-010)
    • Талсупрам (Лу 5-005)
    • Тандамин (AY-23 946)
• NRI с активностью на других сайтах
  • Проданный
    • Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
    • Дезипрамин (Norpramin)
    • Нортриптилин (Pamelor)
    • Протриптилин (Вивактил)
    • Тапентадол (Nucynta)
    • Тенилоксазин (Люцелан, Метатон)
  • Никогда не продавался
    • Циклазиндол (Wy-23,409)
    • CP-39,332
    • Манифаксин (GW-320,659)
    • Радафаксин (GW-353,162)

Примечание. Здесь перечислены только NRI, селективные для NET больше, чем у двух других транспортеров моноаминов (MAT). Для получения списка NRI, которые действуют на несколько MAT, см. Другие страницы, посвященные ингибиторам обратного захвата моноаминов, такие как NDRI , SNRI и SNDRI .

Смотрите также

• Ингибитор обратного захвата моноаминов
• Бета-блокатор , аналогичные препараты, используемые для блокирования бета-рецепторов адреналина и норадреналина.
• Список адренергических препаратов

использованная литература