Трипеленнамин - Tripelennamine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пирибензамин |
| AHFS / Drugs.com | Информация для потребителей Multum |
| MedlinePlus | a601044 |
| Пути администрирования |
Пероральный , внутривенный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Гидроксилирование и глюкуронирование печени |
| Ликвидация Период полураспада | 4–6 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,001,910 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 21 N 3 |
| Молярная масса | 255,365 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Трипеленнамин , продаваемый под торговой маркой Pyribenzamine от Novartis , представляет собой лекарственное средство, которое используется в качестве противозудного и первого поколения антигистамина . Его можно использовать при лечении астмы , сенной лихорадки , ринита и крапивницы , но сейчас он менее распространен, поскольку его заменили более новые антигистаминные препараты. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.
Медицинское использование
Там, где и когда он был широко использован, трипеленнамин используется во многом так же, как и другие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения состояний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин / дигидрокодин / гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное (ые) средство (а) популярны там, где они доступны. Среди них сиропы от кашля Pyribenzamine, которые содержат кодеин, с противоотечными средствами и без них, перечисленные в Настольном справочнике врачей 1978 года ; синергизм кодеина и трипеленнамина хорошо известен и делает такие смеси более полезными для их предполагаемых целей.
Побочные эффекты
Трипеленнамин обладает легким седативным действием . Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту , тошноту и головокружение .
Фармакология
Фармакодинамика
Трипеленнамин действует прежде всего как антигистаминный или антагонист рецептора H 1 . Он практически не обладает антихолинергической активностью, с 180-кратной селективностью в отношении рецептора H 1 по сравнению с мускариновыми рецепторами ацетилхолина (для сравнения, дифенгидрамин имел 20-кратную селективность в отношении рецептора H 1 ). В дополнение к своим антигистаминным свойствам, трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина (SNDRI).
Фармакокинетика.
Полувыведения из трипеленнамина составляют от 4 до 6 часов. В клиническом исследовании период полувыведения трипеленнамина после внутримышечной инъекции от 50 до 100 мг составлял от 2,9 до 4,4 часа.
История
Трипеленнамин был впервые синтезирован в 1946 году Карлом Джерасси , работающим в лаборатории Чарльза Хаттрера в CIBA , вскоре после того, как Джерасси получил степень бакалавра наук . Это был его первый патент .
Общество и культура
Доступность
Трипеленнамин больше не доступен в США .