Тимолол - Timolol

Тимолол
Тимолол structure.svg
Тимолол мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименования Бетимол, Исталол, другие
AHFS / Drugs.com Малеата монография
EENT Монография
MedlinePlus a684029
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		 Внутрь , местно ( глазные капли )
Класс препарата Бета-блокатор
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60%
Метаболизм Печень (80%, в основном CYP2D6 )
Начало действия 15–30 мин.
Ликвидация Период полураспада 2,5–5 часов
Продолжительность действия 24 часа
Экскреция Почка
Идентификаторы
  • ( S ) -1- ( трет- Бутиламино) -3 - [(4-морфолин-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил) окси] пропан-2-ол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.043.651 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 13 H 24 N 4 O 3 S
Молярная масса 316,42  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C) (C) NCC (COC1 = NSN = C1N2CCOCC2) O
  • InChI = 1S / C13H24N4O3S / c1-13 (2,3) 14-8-10 (18) 9-20-12-11 (15-21-16-12) 17-4-6-19-7-5- 17 / ч10,14,18Н, 4-9Н2,1-3Н3 / т10- / м0 / с1 проверитьY
  • Ключ: BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N проверитьY
  (проверять)

Тимолол - это бета-блокатор, который используется внутрь или в виде глазных капель . В глазных каплях она используется для лечения повышенного давления внутри глаза , например, в глазной гипертензии и глаукоме . Через рот он используется при высоком кровяном давлении , боли в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу , для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и для предотвращения мигрени .

Обычным побочным действием капель является раздражение глаз. Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают усталость, замедленное сердцебиение , зуд и одышку . Другие побочные эффекты включают маскировку симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом . Не рекомендуется использовать при астме , некомпенсированной сердечной недостаточности или ХОБЛ . Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. Тимолол - неселективный бета-блокатор .

Тимолол был запатентован в 1968 году и стал использоваться в медицине в 1978 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Тимолол доступен как универсальный препарат . В 2018 году это было 148-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 4  миллионов рецептов.

Медицинское использование

Устно

В пероральной или пероральной форме он используется:

Слезы

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы . Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза. Это был первый бета-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При использовании сам по себе он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких сеансов лечения. Однако у некоторых людей наблюдаются краткосрочные эффекты бегства и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Это может уменьшить протяженность суточной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во сне. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более мощный β-блокатор, чем пропранолол . Тимолол светочувствителен; обычно его консервируют 0,01% хлорида бензалкония (БАХ), но он также не содержит БАХ. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпином , ингибиторами карбоангидразы или аналогами простагландина .

В Кокрановском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но было обнаружено недостаточно доказательств, чтобы сделать выводы.

На коже

В форме геля он используется на коже для лечения детских гемангиом .

Противопоказания.

Лекарство не следует принимать лицам с:

Побочные эффекты

Наиболее серьезные возможные побочные эффекты включают сердечную аритмию и тяжелые бронхоспазмы . Тимолол также может привести к обморокам , застойной сердечной недостаточности , депрессии , спутанности сознания , обострению синдрома Рейно и импотенции .

Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы.

Составы

Он доступен в таблетках и жидких составах.

Для офтальмологического применения доступен также тимолол в комбинации:

Торговые марки

Тимолол продается под многими торговыми марками по всему миру. Глазные капли Тимолол продаются, среди прочего, под торговой маркой Исталол.

использованная литература

внешние ссылки