Лактулоза - Lactulose
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Л æ к TJ ʊ л oʊ г / |
| Торговые наименования | Cholac, Generlac, Consulose, Duphalac, другие |
| Другие имена | 4-O-β- D- галактозил- D- фруктоза |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682338 |
| Пути администрирования |
Внутрь (раствор для приема внутрь) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Плохо усваивается |
| Метаболизм | 100% в толстой кишке кишечными бактериями |
| Начало действия | От 8 до 48 часов |
| Ликвидация Период полураспада | 1,7–2 часа |
| Экскреция | Фекальный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.022.752 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 22 О 11 |
| Молярная масса | 342,297 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Лактулоза - это неабсорбируемый сахар, используемый при лечении запоров и печеночной энцефалопатии . Его применяют внутрь при запоре и внутрь или в прямую кишку при печеночной энцефалопатии . Обычно он начинает действовать через 8–12 часов, но для устранения запора может потребоваться до 2 дней.
Общие побочные эффекты включают вздутие живота и судороги. Существует вероятность проблем с электролитами в результате вызываемой им диареи . Никаких доказательств вреда для ребенка при использовании во время беременности не обнаружено . Обычно это считается безопасным при грудном вскармливании. Классифицируется как осмотическое слабительное .
Лактулоза была впервые произведена в 1929 году и использовалась в медицине с 1950-х годов. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен в виде универсального и фирменного продукта. Лактулоза производится из молочного сахара, лактозы , который состоит из двух простых сахаров , галактозы и глюкозы .
История
В 1957 году Пейтеле обнаружил, что лактулоза является фактором пролиферации бифидобактерий . В 1964 году Хоффман обнаружил, что только бифидобактерии , лактобациллы и стрептококки могут превращать лактулозу в молочную и уксусную кислоты. В 1966 году Байсье обнаружил, что лактулоза может способствовать росту базофильных грамположительных бактерий, лишенных уреазы (например, Escherichia coli ), и снижать выработку аммиака. Доказано, что лактулоза снижает содержание аммиака в крови, и успешно применяется при лечении печеночной энцефалопатии. В 1979 году Нианмолеу лечил вирусный гепатит лактулозой и обнаружил, что лактулоза снижает уровень эндотоксина в плазме. С 1980 по 1981 год Лейсье обнаружил, что реакция агглютинации лактулозы в тесте limulus подавляет эндотоксин in vitro, облегчая повреждение печени крыс, вызванное D-аминогалактозой. Он считал, что лактулоза обладает антиэндотоксиновой активностью, а это означает, что ее можно использовать для лечения синдрома печени и почек.
Медицинское использование
Запор
Лактулоза используется при лечении хронических запоров у пациентов любого возраста в качестве долгосрочного лечения. Дозировка лактулозы при хроническом идиопатическом запоре регулируется в зависимости от тяжести запора и желаемого эффекта, от мягкого смягчителя стула до диареи. Лактулоза противопоказана при галактоземии , так как большинство препаратов содержат моносахарид галактозу из-за процесса ее синтеза.
Лактулозу можно использовать для борьбы с запорными эффектами опиоидов и в симптоматическом лечении геморроя в качестве смягчителя стула.
Лактулозу обычно назначают детям, у которых развивается страх перед дефекацией и которые не принимают ее. Это связано с тем, что лактулоза при дозировке в надлежащем количестве вызывает дефекацию, которая не может сохраняться очень долго. Лактулоза также используется пожилыми людьми из-за ее мягких и стабильных результатов.
Гипераммониемия
Лактулоза полезна при лечении гипераммониемии (высокое содержание аммиака в крови), которая может привести к печеночной энцефалопатии . Лактулоза помогает удерживать аммиак (NH 3 ) в толстой кишке и связываться с ним. Он делает это, используя флору кишечника для подкисления толстой кишки, превращая свободно диффундирующий аммиак в ионы аммония ( NH+
4), который больше не может диффундировать обратно в кровь. Это также полезно для предотвращения гипераммониемии, вызванной побочным эффектом введения вальпроевой кислоты .
Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике
Лактулоза используется в качестве теста на избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике (СИБР). В последнее время его надежность для диагностики СИБР подвергается серьезному сомнению. Его дают в большом количестве с последующим анализом газообразного молекулярного водорода в выдыхаемом воздухе . Тест считается положительным, если увеличение выдыхаемого водорода происходит раньше, чем можно было бы ожидать при нормальном пищеварении нормальной кишечной флорой в толстой кишке. Предполагается, что более ранний результат указывает на пищеварение, происходящее в тонком кишечнике. Альтернативным объяснением различий в результатах является разница во времени прохождения через тонкий кишечник среди испытуемых.
Беременность
Не было обнаружено никаких доказательств вреда для ребенка при использовании во время беременности . Обычно это считается безопасным при грудном вскармливании.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты лактулозы - спазмы в животе, урчание в животе и метеоризм . У нормальных людей передозировка считается неприятной, но не опасной для жизни. Необычные побочные эффекты - тошнота и рвота . У чувствительных людей, таких как пожилые люди или люди с пониженной функцией почек , избыточная доза лактулозы может привести к обезвоживанию и электролитным нарушениям, таким как низкий уровень магния . Проглатывание лактулозы не приводит к увеличению веса, поскольку она не усваивается и не имеет пищевой ценности. Хотя лактулоза с меньшей вероятностью вызывает кариес, чем сахароза, как сахар, потенциал для этого существует. Это следует учитывать при приеме людьми с высокой предрасположенностью к этому состоянию.
Механизм действия
Это дисахарид, образованный из одной молекулы каждого из простых сахаров ( моносахаридов ), фруктозы и галактозы . Лактулоза обычно не присутствует в сыром молоке, но является продуктом тепловых процессов: чем сильнее тепло, тем больше количество этого вещества (от 3,5 мг / л в низкотемпературном пастеризованном молоке до 744 мг / л в стерилизованном в контейнере. молоко). Его производят в промышленных масштабах путем изомеризации лактозы.
Лактулоза не всасывается в тонком кишечнике и не расщепляется человеческими ферментами, поэтому большую часть своего пути остается в пищеварительном болюсе, вызывая задержку воды за счет осмоса, что приводит к более мягкому и легкому прохождению стула. Это имеет вторичный эффект слабительного в толстой кишке, где она ферментированная по кишечной флоры , производя метаболиты , которые имеют осмотические силы и перистальтики -stimulating эффектов (например, ацетат ), но также и метан , связанный с метеоризмом .
Лактулоза метаболизируется в толстой кишке с помощью бактериальной флоры к короткоцепочечным жирным кислотам, в том числе молочной кислоты и уксусной кислоты . Они частично диссоциируют, окисляя содержимое толстой кишки (повышая концентрацию H + в кишечнике). Это способствует образованию неабсорбируемого NH.+
4из NH 3 , задерживая NH 3 в толстой кишке и эффективно снижая концентрацию NH 3 в плазме. Таким образом, лактулоза эффективна при лечении печеночной энцефалопатии. В частности, он эффективен в качестве вторичной профилактики печеночной энцефалопатии у людей с циррозом печени. Более того, исследования показали улучшение когнитивных функций и связанного со здоровьем качества жизни у людей с циррозом с минимальной печеночной энцефалопатией, получавших лактулозу.
Общество и культура
Имя
Лактулоза - это его международное непатентованное название (МНН). Он продается под различными торговыми марками.
Доступность
Лактулоза доступна как универсальный препарат . Он доступен без рецепта в большинстве стран, но рецепт требуется в Соединенных Штатах и Австрии.
Пищевая добавка
В некоторых странах, где лактулозу можно получить без рецепта, лактулоза обычно используется в качестве пищевой добавки для улучшения вкуса и улучшения кишечного транзита.
Ветеринарное использование
Лактулоза используется в ветеринарии.
использованная литература
внешние ссылки
- «Лактулоза» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.