Дилоксанид - Diloxanide

Дилоксанида фуроат
Дилоксанид фуроат.svg
Клинические данные
Торговые наименования Фурамид
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex

Категория беременности
Пути
администрирования
устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 90% (дилоксанид)
Метаболизм Гидролизуется до фурановой кислоты и дилоксанида, который подвергается обширной глюкуронизации.
Ликвидация Период полураспада 3 часа
Экскреция Почки (90%), кал (10%)
Идентификаторы
  • 4 - [(Дихлорацетил) (метил) амино] фенилфуран-2-карбоксилат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,008,583 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 14 H 11 Cl 2 N O 4
Молярная масса 328,15  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 112,5 до 114 ° C (от 234,5 до 237,2 ° F)
  • O = C (Oc1ccc (N (C (= O) C (Cl) Cl) C) cc1) c2occc2
  • InChI = 1S / C14H11Cl2NO4 / c1-17 (13 (18) 12 (15) 16) 9-4-6-10 (7-5-9) 21-14 (19) 11-3-2-8-20- 11 / ч 2-8,12 ч, 1 ч 3 проверитьY
  • Ключ: BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Дилоксанид - это лекарство, используемое для лечения инфекций амебы . В местах, где инфекции не распространены, это лечение второй линии после паромомицина, когда у человека нет симптомов. Для людей с симптомами его применяют после лечения метронидазолом или тинидазолом . Принимается внутрь .

Дилоксанид обычно имеет легкие побочные эффекты. Побочные эффекты могут включать метеоризм , рвоту и зуд. Во время беременности рекомендуется принимать после первого триместра . Это просветный амебицид, что означает, что он действует только на инфекции кишечника .

Дилоксанид стал использоваться в медицине в 1956 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . По состоянию на 2012 год он не был коммерчески доступен в большинстве развитых стран.

Медицинское использование

Дилоксанида фуроат действует только в пищеварительном тракте и является люменальным амебицидом . Это лечение второй линии при заражении амебами, когда симптомы отсутствуют, но у человека появляются кисты в местах, где инфекции не распространены. Паромомицин считается препаратом первой линии в этих случаях.

Для людей с симптомами он используется после лечения амбецидами, которые могут проникать в ткани, такими как метронидазол или тинидазол . Дилоксанид считается препаратом второго ряда, а паромомицин - препаратом первого ряда.

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают метеоризм, зуд и крапивницу. В целом использование дилоксанида переносится хорошо, токсичность минимальна. Хотя явного риска причинения вреда при использовании во время беременности нет, по возможности следует избегать применения дилоксанида в первом триместре. Почему?

Дилоксанида фуроат не рекомендуется кормящим женщинам и детям младше 2 лет.

Фармакология

Дилоксанид фуроат разрушает трофозоиты из гистолитика E. и предотвращает образование амебной кисты. Точный механизм действия дилоксанида неизвестен. Дилоксанид структурно связан с хлорамфениколом и может действовать аналогичным образом, разрушая рибосомы.

Пролекарством , дилоксанид фуроат, метаболизируется в желудочно - кишечном тракте для высвобождения активного лекарственного средства, дилоксанида.

90% каждой дозы выводится с мочой, а остальные 10% выводятся с калом.

Общество и культура

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения .

Препарат был открыт компанией Boots UK в 1956 году и представлен как фурамид ; он был недоступен в большинстве развитых стран по состоянию на 2012 год.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Дилоксанид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.