Рецептор брадикинина B1 - Bradykinin receptor B1
Брадикинин рецепторов В1 (В 1 ) является G-белком рецептор , кодируемый BDKRB1 гена в организме человека. Его основным лигандом является брадикинин , пептид из 9 аминокислот, образующийся при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. Рецептор B 1 является одним из двух обнаруженных рецепторов, связанных с G-белком, которые связывают брадикинин и опосредуют ответы на эти патофизиологические состояния.
В 1 белке синтезируется De Novo после повреждения ткани и связывания рецептора приводит к увеличению цитозольной концентрации ионов кальция, в конечном счете , приводит к хроническим и острым воспалительным реакциям.
Классический агонист этого рецептора включает брадикинин1-8 (брадикинин с первыми 8 аминокислотами), а антагонист включает [Leu8] -брадикинин1-8.
Антагонисты
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Рецепторы брадикинина: B 1 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- Расположение генома человека BDKRB1 и страница сведений о гене BDKRB1 в браузере генома UCSC .
- Расположение генома человека BDKRB2 и страница сведений о гене BDKRB2 в браузере генома UCSC .
дальнейшее чтение
- Дюшен Дж., Лекомте Ф., Ахмед С., Кайла С., Пескеро Дж., Бадер М., Перретти М., Ахлувалия А. (2007). «Новый воспалительный путь, вовлеченный в набор лейкоцитов: роль рецептора кинина B1 и хемокина CXCL5» . J. Immunol . 179 (7): 4849–56. DOI : 10.4049 / jimmunol.179.7.4849 . PMC 3696729 . PMID 17878384 .
- Каликсто Дж. Б., Медейрос Р., Фернандес Э. С. и др. (2005). «Рецепторы кинина B1: ключевые рецепторы, связанные с G-белком, и их роль в воспалительных и болезненных процессах» . Br. J. Pharmacol . 143 (7): 803–18. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706012 . PMC 1575942 . PMID 15520046 .
- Menke JG, Borkowski JA, Bierilo KK, et al. (1994). «Экспрессионное клонирование рецептора брадикинина человека B1» . J. Biol. Chem . 269 (34): 21583–6. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (17) 31844-6 . PMID 8063797 .
- Ян Х, Полгар П. (1996). «Геномная структура гена рецептора брадикинина B1 человека и предварительная характеристика его регуляторных областей». Biochem. Биофиз. Res. Commun . 222 (3): 718–25. DOI : 10.1006 / bbrc.1996.0810 . PMID 8651911 .
- Бачваров Д.Р., Гесс Дж. Ф., Менке Дж. Г. и др. (1996). «Структура и геномная организация гена рецептора B1 человека для кининов (BDKRB1)». Геномика . 33 (3): 374–81. DOI : 10.1006 / geno.1996.0213 . PMID 8660997 .
- Чай К.Х., Ни А., Ван Д. и др. (1996). «Последовательность геномной ДНК, экспрессия и хромосомная локализация гена рецептора брадикинина человека BDKRB1». Геномика . 31 (1): 51–7. DOI : 10.1006 / geno.1996.0008 . PMID 8808279 .
- Лееб Т., Матис С.А., Либ-Лундберг Л.М. (1997). «Шестые трансмембранные домены рецепторов брадикинина B1 и B2 человека структурно совместимы и участвуют в различении агонистов, селективных по подтипу» . J. Biol. Chem . 272 (1): 311–7. DOI : 10.1074 / jbc.272.1.311 . PMID 8995263 .
- Блаукат А., Герцер К., Шредер С. и др. (1999). «Сверхэкспрессия и функциональная характеристика кининовых рецепторов выявляют специфическое для подтипа фосфорилирование». Биохимия . 38 (4): 1300–9. DOI : 10.1021 / bi981727r . PMID 9930991 .
- Кассано Дж., Суска Ф., Липпе С., Гуанти Дж. (1999). «Два антагониста рецепторов брадикинина B1 и B2 не способны ингибировать ответ Ca2 +, вызываемый брадикинином в фибробластах кожи человека». Gen. Pharmacol . 32 (2): 239–44. DOI : 10.1016 / S0306-3623 (98) 00275-4 . PMID 10188626 .
- Чжоу X, Прадо Г.Н., Чай М. и др. (2000). «Посттранскрипционная дестабилизация матричной РНК рецептора брадикинина B1: клонирование и функциональная характеристика 3'-нетранслируемой области». Мол. Cell Biol. Res. Commun . 1 (1): 29–35. DOI : 10.1006 / mcbr.1999.0105 . PMID 10329474 .
- Джонс Ч., Филлипс Э., Дэвис Ч. и др. (1999). «Молекулярная характеристика клонированных рецепторов брадикинина B1 крысы и человека». Евро. J. Pharmacol . 374 (3): 423–33. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00315-5 . PMID 10422787 .
- Сьюве Р., Боэлс П.Дж., Увелиус Б., Арнер А. (2000). «Повышение регуляции брадикининового ответа в гладких мышцах мочевого пузыря крысы и человека». J. Urol . 164 (5): 1757–63. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (05) 67102-9 . PMID 11025765 .
- Савант С., Снайман С., Бхула К. (2002). «Сравнение экспрессии тканевого калликреина и кининового рецептора при язве и новообразованиях желудка». Int. Иммунофармакол . 1 (12): 2063–80. DOI : 10.1016 / S1567-5769 (01) 00118-7 . PMID 11710536 .
- Игнятович Т., Тан Ф, Бровкович В. и др. (2002). «Новый механизм действия ингибиторов ангиотензин I превращающего фермента: прямая активация рецептора брадикинина B1» . J. Biol. Chem . 277 (19): 16847–52. DOI : 10.1074 / jbc.M200355200 . PMID 11880373 .
- Ньютон Р., Эддлстон Дж., Хаддад эль-Б и др. (2002). «Регулирование кининовых рецепторов в эпителиальных клетках дыхательных путей воспалительными цитокинами и дексаметазоном». Евро. J. Pharmacol . 441 (3): 193–202. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (01) 01624-7 . PMID 12063092 .
- Канг Д.С., Лееб-Лундберг Л.М. (2002). «Отрицательные и положительные регуляторные эпитопы в С-концевых доменах подтипов человеческих рецепторов брадикинина B1 и B2 определяют эффективность связывания рецептора с G (q / 11) -опосредованной [коррекцией G (9/11) -опосредованной] активности Cbeta фосфолипазы» . Мол. Pharmacol . 62 (2): 281–8. DOI : 10,1124 / mol.62.2.281 . PMID 12130679 .
- Кристиансен С.К., Эддлстон Дж., Весснер К.М. и др. (2002). «Повышение регуляции функциональных рецепторов кинина B1 при аллергическом воспалении дыхательных путей» . J. Immunol . 169 (4): 2054–60. DOI : 10.4049 / jimmunol.169.4.2054 . PMID 12165532 .
- Lamb ME, Zhang C, Shea T, et al. (2003). «Человеческие рецепторы брадикинина B1 и B2 и их агонисты нацелены на липидные рафты, связанные с кавеолами, в различной степени в клетках HEK293». Биохимия . 41 (48): 14340–7. DOI : 10.1021 / bi020231d . PMID 12450400 .
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). «Создание и первоначальный анализ более 15 000 полноразмерных последовательностей кДНК человека и мыши» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 99 (26): 16899–903. DOI : 10.1073 / pnas.242603899 . PMC 139241 . PMID 12477932 .
- Канг Д.С., Рыберг К., Моргелин М., Лееб-Лундберг Л.М. (2004). «Спонтанное образование протеолитического комплекса рецепторов брадикинина B1 и B2 с повышенной сигнальной способностью» . J. Biol. Chem . 279 (21): 22102–7. DOI : 10.1074 / jbc.M402572200 . PMID 15033977 .
- Герхард Д.С., Вагнер Л., Фейнгольд Е.А. и др. (2004). «Статус, качество и расширение проекта кДНК полной длины NIH: Коллекция генов млекопитающих (MGC)» . Genome Res . 14 (10B): 2121–7. DOI : 10.1101 / gr.2596504 . PMC 528928 . PMID 15489334 .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .