Следы амина - Trace amine
| Следы амина | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Скелет фенэтиламина
| |
| Идентификаторы класса | |
| Механизм действия | Агонист рецептора |
| Биологическая мишень | Человеческий следовой амин-ассоциированный рецептор 1 |
| Химический класс |
Эндогенные амины со следовыми количествами (нанограммы или меньше на грамм ткани мозга) |
| внешняя ссылка | |
| MeSH | C434723 |
| В Викиданных | |
Следовые амины представляют собой эндогенную группу агонистов рецептора 1, ассоциированного с следами аминов (TAAR1), и, следовательно, моноаминергических нейромодуляторов , которые структурно и метаболически связаны с классическими моноаминовыми нейротрансмиттерами . По сравнению с классическими моноаминами они присутствуют в следовых концентрациях. Они неоднородно распределены в головном мозге и периферических нервных тканях млекопитающих и обладают высокой скоростью метаболизма . Хотя они могут быть синтезированы в родительских системах нейротрансмиттеров моноаминов , есть данные, свидетельствующие о том, что некоторые из них могут включать свои собственные независимые системы нейротрансмиттеров.
Следовые амины играют важную роль в регулировании количества моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели моноаминовых нейронов с локализованным TAAR1 . Они обладают хорошо охарактеризованными пресинаптическими амфетаминоподобными эффектами на эти моноаминовые нейроны посредством активации TAAR1 ; в частности, активируя TAAR1 в нейронах, они способствуют высвобождению и предотвращают обратный захват моноаминовых нейромедиаторов из синаптической щели, а также ингибируют возбуждение нейронов . Фенэтиламин и амфетамин обладают аналогичной фармакодинамикой в нейронах дофамина человека , поскольку оба соединения вызывают отток из везикулярного переносчика моноаминов 2 (VMAT2) и активируют TAAR1 с сопоставимой эффективностью.
Подобно дофамину , норэпинефрину и серотонину , следовые амины участвуют в большом количестве расстройств аффекта и познания человека, таких как СДВГ , депрессия и шизофрения , среди прочих. Следы аминергической гипофункции особенно актуальны для СДВГ , поскольку концентрации фенэтиламина в моче и плазме значительно ниже у лиц с СДВГ по сравнению с контрольной группой, а два наиболее часто назначаемых препарата от СДВГ, амфетамин и метилфенидат , увеличивают биосинтез фенэтиламина у людей с СДВГ, реагирующих на лечение. . Систематический обзор СДВГ биомаркеров также показали , что мочевые уровни фенетиламина может быть диагностическим биомаркером для СДВГ.
Список следов аминов
 |
Следы человеческих аминов включают:
-
Фенэтиламины (относящиеся к катехоламинам ):
- Фенэтиламин (PEA)
- N- Метилфенэтиламин (эндогенный изомер амфетамина )
- Фенилэтаноламин
- м- тирамин
- р- тирамин
- 3-метокситирамин
- N- метилтирамин
- м- октопамин
- р- октопамин
- Синефрин
- Соединения тиронамина :
- Триптамин
Классические моноамины норэпинефрин , серотонин и гистамин сами по себе не содержат следов аминов, но все они являются частичными агонистами рецептора TAAR1 человека; дофамин является высокоаффинным агонистом TAAR1 человека. N- Метилтриптамин и N , N- диметилтриптамин являются эндогенными аминами у человека, однако их связывание с человеческим TAAR1 не было определено по состоянию на 2015 год.
История
Тщательный обзор рецепторов , связанных с следами аминов , в котором особенно хорошо обсуждается историческая эволюция этого исследования, сделан Гранди.