Секобарбитал - Secobarbital
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Секонал |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
MedlinePlus | a682386 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | ? |
Связывание с белками | 45-60% |
Метаболизм | Печеночный |
Ликвидация Период полураспада | 15-40 часов |
Экскреция | Почечный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.894 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 12 H 18 N 2 O 3 |
Молярная масса | 238,283 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Секобарбитал (в качестве натриевой соли , первоначально продаваемой Eli Lilly and Company для лечения бессонницы, а затем другими компаниями, как описано ниже, под торговой маркой Seconal ) представляет собой производное барбитурата короткого действия, которое было запатентовано в 1934 г. Соединенные Штаты. Обладает обезболивающими , противосудорожными , анксиолитическими , седативными и снотворными свойствами. В Соединенном Королевстве он был известен как хиналбарбитон . Это наиболее часто используемый наркотик при самоубийстве с помощью врача в Соединенных Штатах. Секобарбитал считается устаревшим седативно-снотворным средством (снотворное), и в результате его в значительной степени заменили бензодиазепинами . Секонал подвергался широкому насилию, на улице его называли «красными дьяволами» или «красными».
Показания
Секобарбитал показан при:
- Лечение эпилепсии
- Временное лечение бессонницы
- Используется в качестве предоперационного препарата для анестезии и анксиолиза при коротких хирургических, диагностических или терапевтических процедурах, которые минимально болезненны.
Доступность
Ranbaxy Pharmaceuticals , индийская компания, в настоящее время преимущественно принадлежащая японской компании Daiichi Sankyo , получила права на продажу и использование торговой марки Seconal от Eli Lilly в 1998 году и делала это до 18 сентября 2008 года. Фактический производитель Seconal впоследствии К тому времени, когда Eli Lilly производила препарат, это была Ohm Pharmaceuticals, стопроцентная дочерняя компания Ranbaxy. Затем права на продажу Seconal были проданы компании Marathon Pharmaceuticals, которая стала продавцом и держателем торговой марки. В то время, когда Marathon Pharmaceuticals получила право собственности на торговую марку, розничная цена одной капсулы 100 мг (в зависимости от размера рецепта и аптеки) составляла в среднем около одного доллара США. За то время, пока Marathon владел брендом, Компания значительно увеличила цену на препарат. К февралю 2015 года, когда Marathon продала права компании Valeant Pharmaceuticals , средняя розничная цена за капсулу 100 мг выросла до более чем тридцати долларов. С момента приобретения торгового наименования Valeant Pharmaceuticals практически не изменила цены на Seconal. Несмотря на повышение цен со стороны Marathon Pharmaceuticals, производство Seconal по-прежнему производилось компанией Ohm. В Соединенных Штатах Секонал доступен только в капсулах по 100 мг в виде натриевой соли . Соль представляет собой белый гигроскопичный порошок, растворимый в воде и этаноле.
В то время как генерические версии препарата существовали после истечения срока действия патента Эли Лилли на название Секонал, в настоящее время в США нет компаний, производящих лекарство-дженерик. До 2020 года Valeant была единственным продавцом Seconal в США. Однако с 2021 года компания Valeant прекратила выпуск продукта, а производители Seconal отсутствуют.
Секобарбитал натрия
Натриевая соль секобарбитала классифицируется отдельно от свободной кислоты следующим образом:
- Номер CAS: 309-43-3
- Химическая формула: C 12 H 18 N 2 NaO 3
- Молекулярный вес: 260,265
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты секобарбитала включают:
- Сонливость
- Нарушение двигательных функций
- Нарушение координации
- Нарушение баланса (Атаксия)
- Головокружение
- Беспокойство
- Путаница
- Возбуждение, раздражительность или возбудимость
- Головная боль
- Голод
- Тошнота
- Рвота
- Кошмары
- Повышенная чувствительность к боли
-
Аллергические реакции
- Затрудненное дыхание
- Отек
- Крапивница
Снятие
Секобарбитал может вызвать психологическую зависимость и физическую зависимость, если использовать ее в течение длительного периода времени. Симптомы отмены могут возникнуть, если длительное использование резко прекращено, и могут включать:
- Беспокойство
- Бессонница
- Отсутствие аппетита
- Судороги
- Тремор
- Возможная смерть в результате абстиненции
Рекреационное использование
Секобарбитал широко использовался в развлекательных целях в 1960-х, 1970-х и 1980-х годах, и с этим наркотиком была связана случайная передозировка. Lilly's Seconal выпускался в ярко-оранжево-красной капсуле в форме пули, известной как Pulvule. Использование секобарбитала по рецепту снизилось с начала 1980-х годов, когда бензодиазепины стали все более распространенными. Секобарбитал получил множество прозвищ, наиболее распространенными из которых являются «красные», «красные дьяволы» или «красные лозы» (из-за цвета капсул). Другие распространенные прозвища - «секси», «кардиналы», «рубиновые туфли» и, согласно учебной программе фармацевтической школы Вегмана, «красные сердца». Менее распространенное прозвище - «куклы»; отчасти это было причиной названия романа Жаклин Сюзанн « Долина кукол» , главные герои которого употребляют секобарбитал и другие подобные наркотики. Актриса Кэрол Лэндис и журналист Дороти Килгаллен якобы покончили с собой или случайно приняли передозировку секобарбитала в 1948 и 1965 годах соответственно.
Использование при эвтаназии животных и человека
В Нидерландах у людей есть два варианта эвтаназии . Они могут перорально потреблять 100 мл концентрированного сиропа, содержащего 15 граммов пентобарбитала или 15 граммов секобарбитала, или они могут выбрать, чтобы врач вводил 2 грамма тиопентала или 1 грамм пропофола внутривенно с последующим введением миорелаксанта. В последние годы только 15% умерших от эвтаназии выбрали пероральное употребление смертоносных лекарств, а остальные предпочли, чтобы их вводил врач внутривенно.
В Соединенных Штатах секобарбитал и пентобарбитал являются наиболее распространенными лекарствами, назначаемыми в соответствии с законами о медицинской помощи при смерти в Орегоне с 1998 года, Вашингтоне с 2008 года и Вермонте с 2013 года. Ранее Ranbaxy Laboratories Limited испытывала различные проблемы при попытках производства 100 мг. секобарбитальные капсулы.
В 2017 году секобарбитал стал доступен для лечения самоубийств с помощью врача в Канаде.
Он является компонентом в ветеринарии наркотиков Somulose , используемый для эвтаназии из лошадей и крупного рогатого скота .
ЛД 50 из секобарбитал, как сообщается, составляет от 125 мг / кг (крыса, перорально) и 267 мг / кг (мыши, перорально).
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- Marathon Pharmaceuticals - Seconal Полная информация по назначению для США.
- Drugs.com - Секобарбитал
- RxList.com - информация для потребителей Secobarbital .