Преднизолон - Prednisolone
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Orapred, PediaPred, Millipred, другие |
Другие имена | 11,17-Дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидроциклопента [a] фенантрен- 3-он |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a615042 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Внутрь , внутривенно , местно , глазные капли |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Ликвидация Период полураспада | 2–3,5 часа |
Экскреция | моча |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.020 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 28 О 5 |
Молярная масса | 360,450 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Преднизолон - это стероидный препарат, используемый для лечения определенных типов аллергии , воспалительных состояний , аутоиммунных заболеваний и рака . Некоторые из этих состояний включают недостаточность коры надпочечников , высокий уровень кальция в крови , ревматоидный артрит , дерматит , воспаление глаз, астму и рассеянный склероз . Его можно принимать внутрь , вводить в вену , использовать местно в виде крема для кожи или в виде глазных капель .
Побочные эффекты при кратковременном применении включают тошноту и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают психические проблемы, которые могут возникать примерно у 5% людей. Общие побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы , слабость, дрожжевые инфекции и легкие синяки. В то время как кратковременное использование на поздних сроках беременности безопасно, длительное использование или использование на ранних сроках беременности иногда связано с вредом для ребенка. Это глюкокортикоид, состоящий из гидрокортизона (кортизола).
Преднизолон был открыт и одобрен для медицинского применения в 1955 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат. В 2018 году это было 134-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 5 миллионов рецептов.
Медицинское использование
Преднизолон является кортикостероидом препарата с преимущественными глюкокортикоидами и низкой минералокортикоидный активностью, что делает его полезным для лечения широкого спектра воспалительных и аутоиммунных заболеваний , таких как астма , увеит , гангренозную пиодермию , ревматоидный артрит , крапивница , ангионевротический отек , язвенный колит , перикардит , временный артериит и болезнь Крона , паралич Белла , рассеянный склероз , кластерные головные боли , васкулит , острый лимфобластный лейкоз и аутоиммунный гепатит , системная красная волчанка , болезнь Кавасаки , дерматомиозит и саркоидоз .
Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (глазные капли) - это стероидный продукт надпочечников, приготовленный в виде стерильной офтальмологической суспензии и используемый для уменьшения отека, покраснения, зуда и аллергических реакций, влияющих на глаза. Он был изучен как вариант лечения бактериального кератита .
Преднизолон также можно использовать при аллергических реакциях, начиная от сезонной аллергии и заканчивая лекарственными аллергическими реакциями.
Преднизолон также можно использовать в качестве иммунодепрессанта при трансплантации органов .
Преднизолон в более низких дозах можно применять при первичной недостаточности надпочечников ( болезнь Аддисона ).
Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные возбудители и, как предполагается, замедляют или замедляют заживление. Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов , пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и образование рубцов при воспалении.
Побочные эффекты
Побочные реакции от использования преднизолона включают:
- Повышенный аппетит, увеличение веса, тошнота и недомогание
- Повышенный риск заражения
- Сердечно-сосудистые события
- Дерматологические эффекты, включая покраснение лица, синяки / изменение цвета кожи, нарушение заживления ран, истончение кожи, кожную сыпь, скопление жидкости и аномальный рост волос
- Гипергликемия ; пациентам с диабетом может потребоваться повышенный уровень инсулина или диабетическая терапия
- Нарушения менструального цикла
- Более низкая реакция на гормоны, особенно во время стрессовых ситуаций, таких как операция или болезнь
- Изменение электролитов: повышение артериального давления , повышение натрия и низкого калия, что приводит к алкалозу.
- Воздействие на систему желудочно-кишечного тракта: отек слизистой оболочки желудка, обратимое повышение ферментов печени и риск язвы желудка.
- Мышечные и скелетные аномалии, такие как мышечная слабость / потеря мышц, остеопороз (см. Остеопороз, вызванный стероидами ), переломы длинных костей, разрыв сухожилий и переломы спины
- Неврологические эффекты, включая непроизвольные движения ( судороги ), головные боли и головокружение.
- Поведенческие расстройства
- Перфорация носовой перегородки и перфорация кишечника (при некоторых патологических состояниях).
Отмена преднизолона после длительного приема или приема в высоких дозах может привести к надпочечниковой недостаточности .
Беременность и кормление грудью
Хотя серьезных исследований применения преднизолона беременными женщинами на людях не проводилось, исследования на нескольких животных показали, что он может вызывать врожденные дефекты, включая увеличение волчьей пасти . Преднизолон следует применять беременным женщинам, когда преимущества перевешивают риски, а у детей, рожденных от матерей, принимающих преднизолон во время беременности, следует контролировать нарушение функции надпочечников.
Преднизолон содержится в грудном молоке матерей, принимающих преднизолон.
Фармакология
Как глюкокортикоид , липофильная структура преднизолона позволяет легко проходить через клеточную мембрану, где он затем связывается со своим соответствующим рецептором глюкокортикоидов (GCR), расположенным в цитоплазме. После связывания образование комплекса GC / GCR вызывает диссоциацию белков-шаперонов от рецептора глюкокортикоидов, позволяя комплексу GC / GCR перемещаться внутри ядра. Этот процесс происходит в течение 20 минут после привязки. Оказавшись внутри ядра, гомодимерный комплекс GC / GCR связывается со специфическими участками связывания ДНК, известными как элементы ответа глюкокортикоидов (GRE), что приводит к экспрессии или ингибированию гена. Комплексное связывание с положительными GRE приводит к синтезу противовоспалительных белков, в то время как связывание с отрицательными GRE блокирует транскрипцию воспалительных генов.
Химия
Преднизолон - это синтетический кортикостероид прегнана, тесно связанный с его родственным преднизоном , имеющий идентичную структуру, за исключением двух атомов водорода рядом с C 11 . Он также известен как δ 1 -кортизол , δ 1- гидрокортизон , 1,2-дегидрокортизол или 1,2-дегидрокортизон , а также 11β, 17α, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион. .
Общество и культура
Лекарственные формы
В Соединенных Штатах:
- Пероральный раствор преднизолона фосфата натрия (Pediapred)
- Пероральная суспензия преднизолона ацетата (Flo-Pred)
- Таблетки для приема внутрь преднизолона (Millipred)
- Пероральные растворяющие таблетки преднизолона натрия фосфата (Orapred ODT)
- Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (Омнипред, Пред Форте)
легкая атлетика
В качестве глюкокортикостероида несанкционированное или специальное использование преднизолона во время соревнований пероральным, внутривенным, внутримышечным или ректальным путем запрещено антидопинговыми правилами Всемирного антидопингового агентства (WADA).
Ветеринарное использование
Преднизолон используется для лечения воспалительных и аллергических состояний у кошек, собак, лошадей, мелких млекопитающих, таких как хорьки , птицы и рептилии, для лечения воспалений, иммуноопосредованных заболеваний, болезни Аддисона и неоплазии , часто не по назначению. 'или' extra label '. Многие лекарства обычно назначаются не по назначению в ветеринарии ».
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Преднизолон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Преднизолон офтальмологический» . MedlinePlus .
- Патент США 2837464 , Артур Нобиле, "Процесс производства диенов коринебактериями", опубликован 1958-06-03, выдан 1958-06-03, переуступлен SCHERING CORP.