Преднизолон - Prednisolone

Преднизолон
Преднизолон-2D-skeletal.svg
Преднизолон-из-xtal-3D-bs-17.png
Клинические данные
Торговые наименования Orapred, PediaPred, Millipred, другие
Другие имена 11,17-Дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидроциклопента [a] фенантрен- 3-он
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a615042
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Внутрь , внутривенно , местно , глазные капли
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада 2–3,5 часа
Экскреция моча
Идентификаторы
  • (11β) -11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.020 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 28 О 5
Молярная масса 360,450  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C \ 1 \ C = C / [C @] 4 (/ C (= C / 1) CC [C @@ H] 2 ​​[C @@ H] 4 [C @@ H] (O) C [ C @@] 3 ([C @@] (O) (C (= O) CO) CC [C @@ H] 23) C) C
  • InChI = 1S / C21H28O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11-22) 20 ( 15,2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / ч 5,7,9,14-16,18,22,24,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1-2H3 / t14-, 15-, 16-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N проверитьY
  (проверять)

Преднизолон - это стероидный препарат, используемый для лечения определенных типов аллергии , воспалительных состояний , аутоиммунных заболеваний и рака . Некоторые из этих состояний включают недостаточность коры надпочечников , высокий уровень кальция в крови , ревматоидный артрит , дерматит , воспаление глаз, астму и рассеянный склероз . Его можно принимать внутрь , вводить в вену , использовать местно в виде крема для кожи или в виде глазных капель .

Побочные эффекты при кратковременном применении включают тошноту и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают психические проблемы, которые могут возникать примерно у 5% людей. Общие побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы , слабость, дрожжевые инфекции и легкие синяки. В то время как кратковременное использование на поздних сроках беременности безопасно, длительное использование или использование на ранних сроках беременности иногда связано с вредом для ребенка. Это глюкокортикоид, состоящий из гидрокортизона (кортизола).

Преднизолон был открыт и одобрен для медицинского применения в 1955 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат. В 2018 году это было 134-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 5  миллионов рецептов.

Медицинское использование

Преднизолон является кортикостероидом препарата с преимущественными глюкокортикоидами и низкой минералокортикоидный активностью, что делает его полезным для лечения широкого спектра воспалительных и аутоиммунных заболеваний , таких как астма , увеит , гангренозную пиодермию , ревматоидный артрит , крапивница , ангионевротический отек , язвенный колит , перикардит , временный артериит и болезнь Крона , паралич Белла , рассеянный склероз , кластерные головные боли , васкулит , острый лимфобластный лейкоз и аутоиммунный гепатит , системная красная волчанка , болезнь Кавасаки , дерматомиозит и саркоидоз .

Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (глазные капли) - это стероидный продукт надпочечников, приготовленный в виде стерильной офтальмологической суспензии и используемый для уменьшения отека, покраснения, зуда и аллергических реакций, влияющих на глаза. Он был изучен как вариант лечения бактериального кератита .

Преднизолон также можно использовать при аллергических реакциях, начиная от сезонной аллергии и заканчивая лекарственными аллергическими реакциями.

Преднизолон также можно использовать в качестве иммунодепрессанта при трансплантации органов .

Преднизолон в более низких дозах можно применять при первичной недостаточности надпочечников ( болезнь Аддисона ).

Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные возбудители и, как предполагается, замедляют или замедляют заживление. Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов , пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и образование рубцов при воспалении.

Побочные эффекты

Побочные реакции от использования преднизолона включают:

  • Повышенный аппетит, увеличение веса, тошнота и недомогание
  • Повышенный риск заражения
  • Сердечно-сосудистые события
  • Дерматологические эффекты, включая покраснение лица, синяки / изменение цвета кожи, нарушение заживления ран, истончение кожи, кожную сыпь, скопление жидкости и аномальный рост волос
  • Гипергликемия ; пациентам с диабетом может потребоваться повышенный уровень инсулина или диабетическая терапия
  • Нарушения менструального цикла
  • Более низкая реакция на гормоны, особенно во время стрессовых ситуаций, таких как операция или болезнь
  • Изменение электролитов: повышение артериального давления , повышение натрия и низкого калия, что приводит к алкалозу.
  • Воздействие на систему желудочно-кишечного тракта: отек слизистой оболочки желудка, обратимое повышение ферментов печени и риск язвы желудка.
  • Мышечные и скелетные аномалии, такие как мышечная слабость / потеря мышц, остеопороз (см. Остеопороз, вызванный стероидами ), переломы длинных костей, разрыв сухожилий и переломы спины
  • Неврологические эффекты, включая непроизвольные движения ( судороги ), головные боли и головокружение.
  • Поведенческие расстройства
  • Перфорация носовой перегородки и перфорация кишечника (при некоторых патологических состояниях).

Отмена преднизолона после длительного приема или приема в высоких дозах может привести к надпочечниковой недостаточности .

Беременность и кормление грудью

Хотя серьезных исследований применения преднизолона беременными женщинами на людях не проводилось, исследования на нескольких животных показали, что он может вызывать врожденные дефекты, включая увеличение волчьей пасти . Преднизолон следует применять беременным женщинам, когда преимущества перевешивают риски, а у детей, рожденных от матерей, принимающих преднизолон во время беременности, следует контролировать нарушение функции надпочечников.

Преднизолон содержится в грудном молоке матерей, принимающих преднизолон.

Фармакология

Как глюкокортикоид , липофильная структура преднизолона позволяет легко проходить через клеточную мембрану, где он затем связывается со своим соответствующим рецептором глюкокортикоидов (GCR), расположенным в цитоплазме. После связывания образование комплекса GC / GCR вызывает диссоциацию белков-шаперонов от рецептора глюкокортикоидов, позволяя комплексу GC / GCR перемещаться внутри ядра. Этот процесс происходит в течение 20 минут после привязки. Оказавшись внутри ядра, гомодимерный комплекс GC / GCR связывается со специфическими участками связывания ДНК, известными как элементы ответа глюкокортикоидов (GRE), что приводит к экспрессии или ингибированию гена. Комплексное связывание с положительными GRE приводит к синтезу противовоспалительных белков, в то время как связывание с отрицательными GRE блокирует транскрипцию воспалительных генов.

Химия

Преднизолон - это синтетический кортикостероид прегнана, тесно связанный с его родственным преднизоном , имеющий идентичную структуру, за исключением двух атомов водорода рядом с C 11 . Он также известен как δ 1 -кортизол , δ 1- гидрокортизон , 1,2-дегидрокортизол или 1,2-дегидрокортизон , а также 11β, 17α, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион. .

Общество и культура

Лекарственные формы

В Соединенных Штатах:

  • Пероральный раствор преднизолона фосфата натрия (Pediapred)
  • Пероральная суспензия преднизолона ацетата (Flo-Pred)
  • Таблетки для приема внутрь преднизолона (Millipred)
  • Пероральные растворяющие таблетки преднизолона натрия фосфата (Orapred ODT)
  • Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (Омнипред, Пред Форте)

легкая атлетика

В качестве глюкокортикостероида несанкционированное или специальное использование преднизолона во время соревнований пероральным, внутривенным, внутримышечным или ректальным путем запрещено антидопинговыми правилами Всемирного антидопингового агентства (WADA).

Ветеринарное использование

Преднизолон используется для лечения воспалительных и аллергических состояний у кошек, собак, лошадей, мелких млекопитающих, таких как хорьки , птицы и рептилии, для лечения воспалений, иммуноопосредованных заболеваний, болезни Аддисона и неоплазии , часто не по назначению. 'или' extra label '. Многие лекарства обычно назначаются не по назначению в ветеринарии ».

Смотрите также

использованная литература

внешние ссылки

  • «Преднизолон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Преднизолон офтальмологический» . MedlinePlus .
  • Патент США 2837464 , Артур Нобиле, "Процесс производства диенов коринебактериями", опубликован 1958-06-03, выдан 1958-06-03, переуступлен SCHERING CORP.