LY294002 - LY294002
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название IUPAC
2- (Морфолин-4-ил) -8-фенил-4 H -1-бензопиран-4-он |
|
Другие названия
2- (4-морфолинил) -8-фенил-4 H -1-бензопиран-4-он
|
|
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol )
|
|
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
PubChem CID
|
|
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
Характеристики | |
C 19 H 17 N O 3 | |
Молярная масса | 307,349 г · моль -1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). |
|
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
LY294002 представляет собой морфолинсодержащее химическое соединение, которое является мощным ингибитором многих белков и сильным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ (PI3Ks). Обычно это считается неизбирательным исследовательским инструментом, и его не следует использовать для экспериментов, нацеленных на однозначную нацеленность на PI3K.
Двумя из них являются протоонкоген серин / треонин-протеинкиназа ( PIM1 ) и фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназа P110 гамма | каталитическая гамма-изоформа субъединицы. При IC 50 1,4 мкМ он несколько менее эффективен, чем вортманнин , другой хорошо известный ингибитор киназы PI3 . Однако LY294002 является обратимым ингибитором PI3K, тогда как вортманнин действует необратимо.
Применение LY294002 вызывает значительное ускорение частоты MEPP (150 мкМ) в нервно-мышечном соединении лягушки через механизм, который не зависит от внутритерминального кальция. LY294002 вызывает высвобождение MEPP через нарушение функции синаптотагмина.
LY294002 также является ингибитором BET (например, BRD2, BRD3 и BRD4).
Заявление
Исследовать
Было показано , что введение LY294002 имеет аддитивный эффект на кверцетин противовирусной активностью в отношении вируса гепатита С .
Рекомендации
- ^ Майра; и другие. (2009). «Ингибиторы PI3K для лечения рака: где мы находимся?». Труды биохимического общества . 37 : 265–272. DOI : 10.1042 / BST0370265 . PMID 19143644 .
- ^ Эрроусмит, Шерил Х .; Audia, Джеймс Э .; Остин, Кристофер; Баелл, Джонатан; Беннетт, Джонатан; Благг, Джулиан; Баунтра, Час; Бреннан, Пол Э .; Браун, Питер Дж. (01.08.2015). «Обещание и опасность химических зондов» . Природа Химическая биология . 11 (8): 536–541. DOI : 10.1038 / nchembio.1867 . ISSN 1552-4450 . PMC 4706458 . PMID 26196764 .
- ^ "Карта для LY294002 в DrugBank" . DrugBank . Проверено 25 сентября 2009 .
- ^ Крис Дж. Влахос; и другие. (1994). «Специфический ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы, 2- (4-морфолинил) -8-фенил-4H-1-бензопиран-4-он (LY294002)» . Журнал биологической химии . 269 (7): 5241–5248. PMID 8106507 .
- ^ Серл TJ, Силинский EM (декабрь 2005). «LY 294002 ингибирует активацию аденозинового рецептора по механизму, не зависящему от воздействия на киназу PI-3 или казеинкиназу II» . Пуринергический сигнал . 1 (4): 389–94. DOI : 10.1007 / s11302-005-0778-6 . PMC 2096559 . PMID 18404524 .
- ^ Диттманн, Антье; Вернер, Тило; Чунг, Чун-Ва; Савицкий, Михаил М .; Фельт Савицки, Мария; Гранди, Паола; Хопф, Карстен; Линдон, Мэтью; Neubauer, Gitte; Prinjha, Rabinder K .; Банчефф, Маркус; Древес, Джерард (2013). «Обычно используемый зонд PI3-киназы LY294002 является ингибитором бромодоменов BET» . ACS Химическая биология . 9 (2): 495–502. DOI : 10.1021 / cb400789e . PMID 24533473 .
- ^ Pisonero-Vaquero S (март 2014). «Модуляция PI3K-LXRα-зависимого липогенеза, опосредованного окислительным / нитрозативным стрессом, способствует ингибированию репликации HCV кверцетином» . Лаборатория. Инвестируйте . 94 (3): 262–274. DOI : 10.1038 / labinvest.2013.156 . PMID 24492281 .