LY294002 - LY294002

LY294002
LY294002.svg
Имена
Предпочтительное название IUPAC
2- (Морфолин-4-ил) -8-фенил-4 H -1-бензопиран-4-он
Другие названия
2- (4-морфолинил) -8-фенил-4 H -1-бензопиран-4-он
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
  • InChI = 1S / C19H17NO3 / c21-17-13-18 (20-9-11-22-12-10-20) 23-19-15 (7-4-8-16 (17) 19) 14-5- 2-1-3-6-14 / ч 1-8,13H, 9-12H2 ☒N
    Ключ: CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N ☒N
  • InChI = 1 / C19H17NO3 / c21-17-13-18 (20-9-11-22-12-10-20) 23-19-15 (7-4-8-16 (17) 19) 14-5- 2-1-3-6-14 / ч 1-8,13H, 9-12H2
    Ключ: CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYAM
  • C1COCCN1C2 = CC (= O) C3 = C (O2) C (= CC = C3) C4 = CC = CC = C4
Характеристики
C 19 H 17 N O 3
Молярная масса 307,349  г · моль -1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?) проверятьY☒N
Ссылки на инфобоксы

LY294002 представляет собой морфолинсодержащее химическое соединение, которое является мощным ингибитором многих белков и сильным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ (PI3Ks). Обычно это считается неизбирательным исследовательским инструментом, и его не следует использовать для экспериментов, нацеленных на однозначную нацеленность на PI3K.

Двумя из них являются протоонкоген серин / треонин-протеинкиназа ( PIM1 ) и фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназа P110 гамма | каталитическая гамма-изоформа субъединицы. При IC 50 1,4 мкМ он несколько менее эффективен, чем вортманнин , другой хорошо известный ингибитор киназы PI3 . Однако LY294002 является обратимым ингибитором PI3K, тогда как вортманнин действует необратимо.

Применение LY294002 вызывает значительное ускорение частоты MEPP (150 мкМ) в нервно-мышечном соединении лягушки через механизм, который не зависит от внутритерминального кальция. LY294002 вызывает высвобождение MEPP через нарушение функции синаптотагмина.

LY294002 также является ингибитором BET (например, BRD2, BRD3 и BRD4).

Заявление

Исследовать

Было показано , что введение LY294002 имеет аддитивный эффект на кверцетин противовирусной активностью в отношении вируса гепатита С .

Рекомендации

  1. ^ Майра; и другие. (2009). «Ингибиторы PI3K для лечения рака: где мы находимся?». Труды биохимического общества . 37 : 265–272. DOI : 10.1042 / BST0370265 . PMID  19143644 .
  2. ^ Эрроусмит, Шерил Х .; Audia, Джеймс Э .; Остин, Кристофер; Баелл, Джонатан; Беннетт, Джонатан; Благг, Джулиан; Баунтра, Час; Бреннан, Пол Э .; Браун, Питер Дж. (01.08.2015). «Обещание и опасность химических зондов» . Природа Химическая биология . 11 (8): 536–541. DOI : 10.1038 / nchembio.1867 . ISSN  1552-4450 . PMC  4706458 . PMID  26196764 .
  3. ^ "Карта для LY294002 в DrugBank" . DrugBank . Проверено 25 сентября 2009 .
  4. ^ Крис Дж. Влахос; и другие. (1994). «Специфический ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы, 2- (4-морфолинил) -8-фенил-4H-1-бензопиран-4-он (LY294002)» . Журнал биологической химии . 269 (7): 5241–5248. PMID  8106507 .
  5. ^ Серл TJ, Силинский EM (декабрь 2005). «LY 294002 ингибирует активацию аденозинового рецептора по механизму, не зависящему от воздействия на киназу PI-3 или казеинкиназу II» . Пуринергический сигнал . 1 (4): 389–94. DOI : 10.1007 / s11302-005-0778-6 . PMC  2096559 . PMID  18404524 .
  6. ^ Диттманн, Антье; Вернер, Тило; Чунг, Чун-Ва; Савицкий, Михаил М .; Фельт Савицки, Мария; Гранди, Паола; Хопф, Карстен; Линдон, Мэтью; Neubauer, Gitte; Prinjha, Rabinder K .; Банчефф, Маркус; Древес, Джерард (2013). «Обычно используемый зонд PI3-киназы LY294002 является ингибитором бромодоменов BET» . ACS Химическая биология . 9 (2): 495–502. DOI : 10.1021 / cb400789e . PMID  24533473 .
  7. ^ Pisonero-Vaquero S (март 2014). «Модуляция PI3K-LXRα-зависимого липогенеза, опосредованного окислительным / нитрозативным стрессом, способствует ингибированию репликации HCV кверцетином» . Лаборатория. Инвестируйте . 94 (3): 262–274. DOI : 10.1038 / labinvest.2013.156 . PMID  24492281 .