Энтеросолюбильное покрытие - Enteric coating

Энтеросолюбильное покрытие представляет собой полимерный барьер , применяется для перорального лекарственного средства, которое предотвращает его растворение или дезинтеграции в среде желудка. Это помогает либо защищая лекарства от кислотности желудка, желудок от пагубного воздействия лекарства, либо высвобождая лекарство после желудка (обычно в верхних отделах кишечника). Некоторые лекарства нестабильны при pH желудочного сока, и их необходимо защищать от разложения. Энтеросолюбильное покрытие также является эффективным методом нацеливания на лекарственные препараты (например, желудочно-резистентные препараты). Другим лекарствам, например, некоторым глистогонным средствам, возможно, потребуется достичь высокой концентрации в определенной части кишечника. Энтеросолюбильное покрытие также может использоваться во время исследований в качестве исследовательского инструмента для определения абсорбции лекарственного средства. Лекарства с энтеросолюбильным покрытием относятся к категории лекарственных форм «замедленного действия». Таблетки , мини-таблетки, пеллеты и гранулы (обычно заполненные оболочкой капсул ) являются наиболее распространенными лекарственными формами с энтеросолюбильным покрытием .

Описание

Большинство энтеросолюбильных покрытий работают, представляя поверхность, которая стабильна при очень кислом pH, обнаруженном в желудке, но быстро разрушается при более высоком pH (щелочном pH). Например, они не будут растворяться в желудочном кислот желудка (рН ~ 3), но они будут в щелочной (рН 7-9) , среда присутствует в тонкой кишке . Время, необходимое для того, чтобы лекарственная форма с энтеросолюбильным покрытием достигла кишечника, в основном зависит от наличия и типа пищи в желудке. Оно варьируется от 30 минут до 7 часов, в среднем 6 часов. Хотя некоторые исследования показали, что лекарственные формы большего размера могут потребовать дополнительного времени для опорожнения желудка, другие предполагали, что размер, форма или объем таблетки не оказывают значительного воздействия. Однако на скорость опорожнения гранул с энтеросолюбильным покрытием меньше влияет присутствие пищи, и они имеют более равномерное высвобождение и воспроизводимое время прохождения, типичные для дисперсии из множества частиц .

Не позволяя лекарству растворяться в желудке, энтеросолюбильное покрытие может защитить слизистую желудка от раздражающего действия самого лекарства. Когда лекарство достигает нейтральной или щелочной среды кишечника, его активные ингредиенты растворяются и становятся доступными для всасывания в кровоток. Лекарства, оказывающие раздражающее действие на желудок, такие как аспирин или хлорид калия , могут быть покрыты веществом, которое растворяется только в тонком кишечнике. Однако было показано, что аспирин с энтеросолюбильным покрытием может привести к неполному ингибированию тромбоцитов . Аналогичным образом, определенные группы ингибиторов протонной помпы ( эзомепразол , омепразол , пантопразол и все сгруппированные азолы) активируются кислотой. Для таких типов лекарств энтеросолюбильное покрытие, добавляемое к препарату, как правило, предотвращает активацию во рту и пищеводе .

Материалы, используемые для энтеросолюбильных покрытий, включают жирные кислоты , воски , шеллак , пластмассы и растительные волокна. Обычные используемые материалы представляют собой растворы пленочных смол. Однако, поскольку растворителями для таких растворов являются органические растворители, существует опасение по поводу потенциальной токсичности следов остаточных растворителей в покрытии таблеток.

Первая форма гастроустойчивого покрытия была введена Унной в 1884 году в виде таблеток с кератиновым покрытием, хотя позже было обнаружено, что они не способны противостоять желудочному пищеварению . Салол также использовался Ceppi как одна из первых форм энтеросолюбильного покрытия. Однако первым материалом, который широко использовался в качестве агента для энтеросолюбильного покрытия, был шеллак с момента его появления в 1930 году. Правильно обработанный или гидролизованный шеллак показал различные свойства энтеросолюбильного выделения.

В последнее время некоторые компании начали наносить энтеросолюбильные покрытия на добавки рыбьего жира ( омега-3 жирные кислоты ). Покрытие предотвращает переваривание капсул рыбьего жира в желудке, что, как известно, вызывает рыбный рефлюкс .

Иногда аббревиатуру «ЕС» добавляют рядом с названием лекарства, чтобы указать, что оно имеет энтеросолюбильное покрытие.

Состав

Смотрите также

Рекомендации