Дефероксамин - Deferoxamine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Desferal |
Другие имена | десфериоксамин B, десфероксамин B, DFO-B, DFB, N '- [5- (ацетилгидроксиамино) пентил] -N- [5- [3- (5-аминопентилгидроксикарбамоил) пропаноиламино] пентил] - N-гидрокси-бутандиамид |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Пути администрирования |
|
Код УВД | |
Фармакокинетические данные | |
Ликвидация Период полураспада | 6 часов |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.671 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 25 H 48 N 6 O 8 |
Молярная масса | 560,693 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Дефероксамин ( DFOA ), также известный как десфериоксамин и продаваемый под торговой маркой Desferal , представляет собой лекарство, связывающее железо и алюминий . Он специально используется при передозировке железа , гемохроматозе из-за многократных переливаний крови или основного генетического заболевания , а также при токсичности алюминия у людей, находящихся на диализе . Он используется путем инъекции в мышцу , вену или под кожу .
Общие побочные эффекты включают боль в месте инъекции, диарею, рвоту, лихорадку, потерю слуха и проблемы с глазами. Могут возникнуть серьезные аллергические реакции, включая анафилаксию и низкое кровяное давление . Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания для ребенка. Дефероксамин является сидерофором из бактерий Streptomyces pilosus .
Дефероксамин был одобрен для медицинского применения в США в 1968 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .
Медицинское использование
Дефероксамин используется для лечения острого отравления железом , особенно у маленьких детей. Этот агент также часто используется для лечения гемохроматоза - заболевания накопления железа, которое может быть генетическим или приобретенным. Приобретенный гемохроматоз часто встречается у пациентов с определенными типами хронической анемии (например, талассемией и миелодиспластическим синдромом ), которым требуется много переливаний крови , что может значительно увеличить количество железа в организме. Лечение хелатирующими железом препаратами, такими как дефероксамин, снижает смертность у людей с серповидно-клеточной анемией или β-талассемией, которые зависят от переливания крови.
Введение при хронических состояниях обычно осуществляется путем подкожной инъекции в течение 8–12 часов каждый день. Прием дефероксамина после острой интоксикации может окрашивать мочу в розовато-красный цвет, это явление называется « розовая моча». Помимо отравления железом, дефероксамин можно использовать для лечения отравления алюминием (избыток алюминия в организме) у отдельных пациентов. В США препарат не одобрен FDA для этого использования. Дефероксамин также используется для минимизации кардиотоксических побочных эффектов доксорубицина и при лечении пациентов с ацерулоплазминемией . Дефероксамин может быть эффективным для улучшения неврологических исходов у лиц с внутричерепным кровоизлиянием , хотя доказательства, подтверждающие эффективность и безопасность этого показания, были слабыми.
В некоторых опубликованных рукописях предлагается использовать дефероксамин для пациентов с диагнозом COVID-19 из-за высокого уровня ферритина среди них.
Побочные эффекты
Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка.
Хроническое употребление дефероксамина может увеличить риск потери слуха у пациентов с большой талассемией .
Хроническое употребление дефероксамина может вызвать глазные симптомы, задержку роста , местные реакции и аллергию.
Механизм
Дефероксамин получают путем удаления фрагмента трехвалентного железа из ферриоксамина B, железосодержащего сидерамина, вырабатываемого актиномицетами Streptomyces pilosus . Его открытие стало случайным результатом исследования, проведенного учеными Ciba в сотрудничестве с учеными Швейцарского федерального технологического института в Цюрихе и университетской больницы во Фрайбурге, Германия. Дефероксамин действует, связывая свободное железо в кровотоке и усиливая его выведение с мочой. . Удаляя излишки железа у людей с гемохроматозом , средство уменьшает повреждение различных органов и тканей, таких как печень . Кроме того, он ускоряет заживление повреждений нервов (и сводит к минимуму степень недавней травмы нервов). Дефероксамин может модулировать экспрессию и высвобождение медиаторов воспаления определенными типами клеток.
Исследовать
Дефероксамин изучается для лечения травм спинного мозга и внутримозговых кровоизлияний. Он также используется для создания среды, подобной гипоксии, в мезенхимальных стволовых клетках.