Хлоргексидин - Chlorhexidine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | klɔː (r) ˈhɛksɪdiːn |
| Торговые наименования | Бетасепт, ХлораПреп, Хлоростат, другие |
| Другие имена | 1,6-бис (4-хлорфенилбигуанидо) гексан |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Актуальный , оральный гель |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.217 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 30 Cl 2 N 10 |
| Молярная масса | 505,45 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 134 до 136 ° C (от 273 до 277 ° F) |
| Растворимость в воде | 0,8 |
| |
| |
| (проверять) | |
Хлоргексидин (CHX) (широко известный под солевыми формами хлоргексидина глюконата и хлоргексидина диглюконата ( CHG ) или хлоргексидина ацетата ) является дезинфицирующим и антисептическим средством , которое используется для дезинфекции кожи перед операцией и для стерилизации хирургических инструментов . Его можно использовать как для дезинфекции кожи пациента, так и для рук медицинских работников. Он также используется для очистки ран , предотвращения образования зубного налета , лечения дрожжевых инфекций полости рта и предотвращения закупорки мочевых катетеров . Используется в виде жидкости или порошка.
Побочные эффекты могут включать раздражение кожи, изменение цвета зубов и аллергические реакции . При прямом контакте это может вызвать проблемы с глазами. Использование во время беременности кажется безопасным. Хлоргексидин может быть смешан со спиртом , водой или раствором поверхностно-активного вещества . Он эффективен против ряда микроорганизмов , но не инактивирует споры .
Хлоргексидин стал использоваться в медицине в 1950-х годах. Хлоргексидин доступен по прилавку (OTC) в Соединенных Штатах . Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . В 2017 году это было 286-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.
Использует
Хлоргексидин используется в дезинфицирующих средствах (дезинфекция кожи и рук), косметике (добавка к кремам, зубной пасте, дезодорантам и антиперспирантам) и фармацевтических продуктах (консервант в глазных каплях, активное вещество в повязках для ран и антисептических жидкостях для полоскания рта). В Кокрановском обзоре 2019 года сделан вывод о том, что на основании очень низкой достоверности данных у тех, кто находится в критическом состоянии, «неясно, снижает ли купание с хлоргексидином внутрибольничные инфекции, смертность или продолжительность пребывания в отделении интенсивной терапии, или же дает результат использование хлоргексидина. в большем количестве кожных реакций ".
В эндодонтии хлоргексидин используется для орошения корневых каналов и в качестве внутриканальной повязки, но в большинстве развитых стран он был заменен отбеливателем из гипохлорита натрия .
Антисептик
Существуют убедительные доказательства того, что он более эффективен, чем повидон-йод, и, как было доказано, убивает 99,9% микробов за 30 секунд.
ХГЧ активен в отношении грамположительных и грамотрицательных организмов, факультативных анаэробов , аэробов и дрожжей. Он особенно эффективен против грамположительных бактерий (в концентрациях ≥ 1 мкг / л). Для грамотрицательных бактерий и грибов требуются значительно более высокие концентрации (от 10 до более 73 мкг / мл). Хлоргексидин неэффективен против полиовирусов и аденовирусов . Эффективность против вирусов герпеса однозначно не установлена.
Хлоргексидин, как и другие катионоактивные соединения, остается на коже. Часто сочетается со спиртами (этанолом и изопропиловым спиртом).
Стоматологическое использование
Использование жидкости для полоскания рта на основе CHG в сочетании с обычным уходом за зубами может помочь уменьшить образование зубного налета и облегчить легкий гингивит . Недостаточно доказательств для определения эффекта при умеренном и тяжелом гингивите. Для растворов для полоскания рта с продолжительностью действия не менее 30 секунд рекомендуется около 20 мл два раза в день с концентрацией от 0,1% до 0,2%. Такая жидкость для полоскания рта также имеет ряд побочных эффектов, включая повреждение слизистой оболочки рта, изменение цвета зубов, образование зубного камня и ухудшение вкуса. Внешнее окрашивание зубов происходит при использовании полоскания хлоргексидином в течение 4 недель или дольше.
Были разработаны жидкости для полоскания рта, содержащие хлоргексидин, которые окрашивают зубы меньше, чем классический раствор, многие из которых содержат хелатный цинк .
Использование хлоргексидина в качестве дополнения к ежедневным процедурам механической гигиены полости рта в течение 4-6 недель и 6 месяцев приводит к умеренному снижению гингивита по сравнению с плацебо, контролем или только механической гигиеной полости рта.
Хлоргексидин представляет собой катион, который взаимодействует с анионными компонентами зубной пасты , такими как лаурилсульфат натрия и монофторфосфат натрия , и образует соли с низкой растворимостью и антибактериальной активностью. Следовательно, для усиления эффекта хлоргексидина против зубного налета «кажется наилучшим, чтобы интервал между чисткой зубов и полосканием CHX [хлоргексидином] составлял более 30 минут, осторожно приближаясь к 2 часам после чистки зубов».
Актуальные
Хлоргексидина глюконат используется в качестве очищающего средства для кожи для хирургических скрабов, в качестве очищающего средства для кожных ран, для предоперационной подготовки кожи и для бактерицидных ополаскивателей для рук. Глазные капли хлоргексидин использовались для лечения глаз, пораженных акантамёбным кератитом .
Хлоргексидин очень эффективен для бедных стран, таких как Непал, и его применение для лечения пуповины в мире растет. Кокрановский обзор 2015 года предоставил высококачественные доказательства того, что в условиях сообщества уход за кожей или пуповиной хлоргексидином может снизить частоту омфалита (воспаления пуповины ) на 50%, а также неонатальную смертность на 12%.
Побочные эффекты
ХГЧ ототоксичен ; попадание в слуховой проход с разрывом барабанной перепонки может привести к глухоте.
CHG не соответствует действующим европейским спецификациям для дезинфицирующих средств для рук. В условиях испытаний по европейскому стандарту EN 1499 не было обнаружено значительной разницы в эффективности между 4% -ным раствором диглюконата хлоргексидина и мылом. В США в период с 2007 по 2009 год Медицинский центр администрации ветеранов Хантера Холмса Макгуайра провел кластерное рандомизированное исследование и пришел к выводу, что ежедневное купание пациентов в отделениях интенсивной терапии с помощью мочалок, пропитанных хлоргексидина глюконатом, снижает риск внутрибольничных инфекций.
Может ли длительное воздействие в течение многих лет иметь канцерогенный потенциал, все еще не ясно. США пищевых продуктов и медикаментов рекомендация ограничить использование хлоргексидина глюконата для полоскания рта на срок не более шести месяцев.
При попадании внутрь ХГЧ плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и может вызвать раздражение желудка или тошноту. При аспирации в легкие в достаточно высокой концентрации, как сообщалось в одном случае, это может привести к летальному исходу из-за высокого риска острого респираторного дистресс-синдрома .
Механизм действия
При физиологическом pH соли хлоргексидина диссоциируют и высвобождают положительно заряженный катион хлоргексидина . Бактерицидный эффект является результатом связывания этой катионной молекулы с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток. При низких концентрациях хлоргексидина это приводит к бактериостатическому эффекту; при высоких концентрациях нарушение мембраны приводит к гибели клеток.
Химия
Это катионный полибигуанид ( бисбигуанид ). Он используется в основном в виде его солей (например, дигидрохлорид, диацетат и диглюконат).
Деактивация
Хлоргексидин дезактивируется путем образования нерастворимых солей с анионными соединениями, включая анионные поверхностно-активные вещества, обычно используемые в качестве детергентов в зубных пастах и жидкостях для полоскания рта, анионные загустители, такие как карбомер , и анионные эмульгаторы, такие как кроссполимер акрилата / C10-30 алкилакрилата, среди многих других. По этой причине ополаскиватели с хлоргексидином следует использовать как минимум через 30 минут после других стоматологических продуктов. Для максимальной эффективности следует избегать еды, питья, курения и полоскания рта в течение как минимум одного часа после использования. Также следует избегать многих продуктов для местного применения, очищающих средств и дезинфицирующих средств для рук, чтобы предотвратить дезактивацию, когда хлоргексидин (в виде местного средства или в виде остатков от очищающего средства) должен оставаться на коже.
Синтез
В основе структуры лежат две молекулы прогуанила , связанные с гексаметилендиаминовым спейсером .
Бренды
Хлоргексидин для местного применения продается как Betasept, Biopatch, Calgon Vesta, ChloraPrep One-Step, Dyna-Hex, Hibiclens, Hibistat Towelette, Scrub Care Exidine, Spectrum-4 и другие.
Ополаскиватель для полости рта хлоргексидина глюконат продается как Dentohexinm, Paroex, Peridex, PerioChip, Corsodyl и Periogard, среди других.
Гексоралеттен N содержит бензокаин , ментол и хлоргексидина гидрохлорид. Он используется в качестве оральных антисептических конфет.
Терминология
Название «хлоргексидин» расшифровывается как хлор (о) + гекс (ан) + ид (е) + (ам) ин), это катионный полибигуанид . Он используется в основном в виде глюконатной соли.
Ветеринария
У животных хлоргексидин используется для местной дезинфекции ран и для лечения кожных инфекций. Дезинфицирующие средства на основе хлоргексидина используются в молочном животноводстве.
Послеоперационные респираторные проблемы были связаны с использованием продуктов с хлоргексидином у кошек.
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Хлоргексидин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.