AP5 - AP5

Эта статья о химическом составе. Чтобы узнать о персонаже сериала « Звездные войны: Повстанцы », см. AP-5 .
AP5
2-амино-5-phophonovaleriansäure.svg
Имена
Предпочтительное название IUPAC
(2 R ) -2-амино-5-фосфонопентановая кислота
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.150.904 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
  • InChI = 1S / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / м1 / с1  проверять Y
    Ключ: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYSA-N  проверять Y
  • InChI = 1 / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / м1 / с1
    Ключ: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYBE
  • O = P (O) (O) CCC [C @@ H] (N) C (= O) O
Характеристики
C 5 H 12 NO 5 P
Молярная масса 197,13 г / моль
Появление белое твердое вещество
Плотность 1,529 г / мл
Точка кипения 482,1 ° С (899,8 ° F, 755,2 К)
Гидроксид аммония, 50 мг / мл
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒ N   проверить  ( что есть    ?) проверять Y ☒ N
Ссылки на инфобоксы

AP5 (также известный как APV , (2 R ) -амино-5-фосфоновалериановая кислота или (2 R ) -амино-5-фосфонопентаноат ) - химическое соединение, используемое в качестве биохимического инструмента для изучения различных клеточных процессов. Это селективный антагонист рецептора NMDA, который конкурентно ингибирует сайт связывания лиганда (глутамата) рецепторов NMDA . AP5 блокирует рецепторы NMDA в микромолярных концентрациях (~ 50 мкМ).

АП5 блокирует клеточный аналог классического кондиционирования в море Slug Aplysia саЩогтса , и имеет подобные эффекты на Aplysia длительной потенциации (LTP), так как рецепторы NMDA необходимы для обоих. Иногда его используют вместе с хелатором кальция BAPTA, чтобы определить, требуются ли NMDAR для определенного клеточного процесса. AP5 / APV также использовался для изучения NMDAR-зависимого LTP в гиппокампе млекопитающих.

В целом, AP5 очень быстро действует в препаратах in vitro и может блокировать действие рецептора NMDA при относительно небольшой концентрации. Считается, что активный изомер AP5 имеет D- конфигурацию, хотя многие препараты доступны в виде рацемической смеси D- и L- изомеров. Полезно изолировать действие других рецепторов глутамата в головном мозге, то есть рецепторов AMPA и каината .

AP5 может блокировать преобразование молчащего синапса в активный, поскольку это преобразование зависит от рецептора NMDA.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Моррис RG. Синаптическая пластичность и обучение: избирательное нарушение обучаемости крыс и блокада долгосрочной потенциации in vivo антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата AP5. Журнал неврологии . 1989 сентябрь; 9 (9): 3040-57. PMID   2552039
  2. ^ Клеточный аналог дифференциального классического кондиционирования при аплизии: нарушение антагонистом рецептора NMDA DL -2-амино-5-фосфоновалерат
  3. ^ Густафссон Б., Вигстрём Х., Абрахам В. К. и Хуанг Ю. Ю. Долгосрочное потенцирование в гиппокампе с использованием деполяризующих импульсов тока в качестве стимулирующего стимула для синаптических потенциалов одиночного залпа. Журнал неврологии. 1987 Март; 7 (3): 774-780

Внешние ссылки

  • Лаубе, B; Хираи Х., Стерджесс М., Бец Х. и Кузе Дж. (1997). «Молекулярные детерминанты дискриминации антагонистов субъединицами рецептора NMDA: анализ сайта связывания глутамата на субъединице NR2B». Нейрон 18 (3): 493–503. DOI : 10.1016 / S0896-6273 (00) 81249-0 . PMID   9115742 .